二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺

二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺

PEG是由乙二醇单体聚合而成的线性高分子材料,分子组成为HO-CH2-CH2(OCH2CH2O)n-CH2-CH2-OH。PEG延长脂质体血循环半衰期的机理如下。PEG分子中存在的大量乙氧基能够与水形成氢键,使PEG具有水溶性和高柔顺性,在脂质体表面形成一层水化膜;PEG在脂质体表面交错重叠覆盖,形成致密的蘑菇状、毛刷状或烙饼状构象云,构成空间位阻,阻碍某些蛋白质的吸附和细胞的黏附,并掩盖脂质体表面的疏水性结合位点,降低血浆蛋白与脂质体之间的范德华力,阻碍血浆成分接近脂质体,从而有效地躲避RES的识别和吞噬,使脂质体在血循环中的半衰期明显延长[3] 。与不含PEG的脂质体相比,DSPE-PEG-脂质体在体外血浆的稳定性高,与血浆成分的吸附慢;体内血循环清除时间延长30%[4,5],因此PEG修饰的这种脂质体具有长循环、隐形和立体稳定的特点。