MPEG2000-DSPE特性及药学应用
发表时间:2017-04-07MPEG2000-DSPE是一种具有引湿性的白色粉末状固体,在低级醇、酮、和氯仿中容易溶解。
MPEG2000-DSPE分子中聚乙二醇部分分子量约2000,适用于长循环脂质体的制备,使脂质体经静脉注射后不会马上被MPS丰富的组织捕获,从而在血液中循环时间延长,进而增加进入病理组织中的机会。阿霉素脂质体DOXIL中MPEG2000-DSPE的用量占总脂质的20%,与普通阿霉素脂质体Mycoet相比,动力学差异较大。脂质体阿霉素的血浆半衰期,DOXIL是2.5d,Myocet只有0.07h。
MPEG2000-DSPE在水中可分散形成胶束,临界胶束浓度比表面活性剂低102倍,因此载药的稳定性更好,即使被血液稀释,仍可以维持胶束粒子的完整性。由于疏水区的体积大,所以载药量也高于表面活性剂。通过加入适量的卵磷脂,形成MPEG2000-DSPE卵磷脂混合胶束,可以使载药量能够成倍的上升。MPEG2000-DSPE胶束制备较脂质体简单,并且具有一定的靶向作用,容易聚集在实体瘤。
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